В корневищах марены присутствуют медь, железо, содержатся оксиметилантрахиноны и их производные, лимонная, яблочная и винная кислоты, сахара, белки, пектиновые вещества. Все эти производные имеют желтую или красную окраску. В листьях содержатся лимонная кислота, следы алкалоида. В молодых побегах найден гликозид асперулозид. В марене присудствуют антрагликозиды, которые малотоксичны и более стойки при хранении. Для марены красильной характерен нефролитический эффект, который проявляется в способности выводить камни из почек и мочевого пузыря.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость.